Terbutalin

Pendahuluan 

Terbutaline merupakan obat golongan bronkodilator yang dapat digunakan untuk meringankan gejala mengi, batuk, dan sesak napas. Obat ini bekerja dengan cara melebarkan saluran udara yang menyempit akibat gejala-gejala tersebut. Selain tersedia dalam bentuk tablet dan sirup, terbutaline juga tersedia dalam bentuk nebulizer dan inhaler. Kedua bentuk ini umum digunakan sebagai penyelamatan pada penderita asma dan penderita penyakit paru obstruktif kronik yang mengalami gejala sesak napas mendadak karena reaksinya yang cepat dan efeknya yang mampu bertahan hingga enam jam. Terbutaline juga tersedia dalam bentuk suntik guna diberikan pada penderita asma yang mengalami serangan akut.

Golongan obat ini secara umum memiliki mekanisme kerja atau kerja farmakologinya adalah sebagai berikut :

1. Stimulasi reseptor α adrenergik yang mengakibatkan terjadinya vasokonstriksi, dekongestan nasal dan peningkatan tekanan darah.

2. Stimulasi reseptor β1 adrenergik sehingga terjadi peningkatan kontraktilitas dan irama jantung.

3. Stimulasi reseptor β2 yang menyebabkan bronkodilatasi, peningkatan klirens mukosiliari, stabilisasi sel mast dan menstimulasi otot skelet.

Selektifitas relatif obat-obat simpatomimetik adalah faktor penentu utama penggunaan secara klinik dan untuk memprediksi efek samping yang umum. Obat simpatomimetik selektif β2 memiliki manfaat yang besar dan bronkodilator yang paling efektif dengan efek samping yang minimal pada terapi asma. Penggunaan langsung melalui inhalasi akan meningkatkan bronkoselektifitas, memberikan efek yang lebih cepat dan memberikan efek perlindungan yang lebih besar terhadap rangsangan (misalnya alergen, latihan) yang menimbulkan bronkospasme dibandingkan bila diberikan secara sistemik.

Mekanisme Kerja

Terbutalin menstimulasi reseptor beta adrenergik di sistem saraf simpatetik  sehingga menyebabkan relaksasi smooth muscle di bronchial tree dan peripheral vasculature. Efek pada reseptor alfa adrenergik sedikit atau tidak ada. 

Indikasi

Terapi simptomatik pada asma bronkial dan bronkospasme reversibel yang berhubungan dengan PPOK (Penyakit Paru Obstruktif Kronik), termasuk bronkitis kronik dan emfisema.

Kontra Indikasi

Hipersensitivitas terhadap terbutalin /simpatomimeti, tirotoksikosis,toksemia gravidarum berat perdarahan antepartum,infeksi intrauterus ,solusio plasenta abortus mengancam yang terjadi pada kehamilan trimester 1 atau 2 kompresi tali pusar. Cardiac arythmia yang berhubungan dengan takikardi. 

Perhatian

Penyakit kardiovaskular, konvulsi, diabetes melitus, hipertensi, hipertiroid, hipokalemia. 

Peringatan untuk pasien khusus : pergunakan dengan perhatian untuk pasien dengan diabetes mellitus, hipertiroidisme, hipertropi prostat (karena efedrin) atau riwayat seizure, geriatri, psikoneurotik, riwayat asma bronkial dan emfisema pada penyakit jantung degeneratif (karena efinefrin). Pada pasien dengan status asmatikus dan tekanan gas darah abnormal mungkin tidak mengikuti hilangnya bronkospasmus secara nyata setelah pemberian isoproterenol.

Diabetes : pemberian albuterol intra vena dalam dosis besar dan terbuatalin intravena mungkin dapat memperparah diabetes mellitus dan ketoasidosis yang sudah ada. Hubungan antara penggunaan albuterol oral atau inhalasi dan terbutalin oral tidak diketahui. Pasien diabetes yang menggunakan salah satu dari obat ini memerlukan peningkatan dosis insulin atau obat hipoglikemik oral.

Efek pada jantung : gunakan obat-obat ini dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi jantung seperti insufisiensi jantung, gangguan jantung iskemik, riwayat stroke, penyakit jantung koroner, aritmia jantung, gagal jantung koroner dan hipertensi.

Reaksi hipersensitivitas : reaksi hipersensitivitas dapat terjadi setelah pemberian bitolterol, albuterol, metaproterenol, terbutalin, efedrin, salmeterol dan kemungkinan bronkodilator lain.

Pasien lanjut usia : dosis yang lebih rendah dapat diberikan untuk meningkatkan sensitivitas simpatomimetik.

Kehamilan : Terbutalin (kategori B), Albuterol, Bitolterol, Efedrin, Efineprin, Isoetarin, Isoproterenol, Metaproterenol, Salmeterol dan Pirbuterol (Kategori C).

Persalinan : penggunaan simpatomimetik β2 aktif menghambat kontraksi uterus. Reaksi lain termasuk peningkatan detak jantung, hiperglisemia transien/singkat, hipokalemia, aritmia jantung, edema paru-paru, iskemia serebral dan miokardiak dan peningkatan detak jantung fetus dan hipoglikemia pada bayi.

Ibu menyusui : terbutalin, efedrin dan epinefrin dieksresikan pada air susu. Tidak diketahui apakah ada obat lain yang dieksresikan ke dalam air susu.

Anak-anak :

Inhalasi : keamanan dan efikasi penggunaan bitolterol, pirbuterol, isoetarin, salmeterol dan terbutalin pada anak kurang dari 12 tahun dan lebih muda belum diketahui. Albuterol aerosol pada anak-anak di bawah 4 tahun dan larutan albuterol untuk anak di bawah 2 tahun juga belum diketahu keamanan dan efikasinya. Metoproterenol dapat digunakan untuk anak berusia 6 tahun dan lebih.  

 Interaksi Obat

* Dengan obat

Toksisitas meningkat dengan MAO inhibitor, antidepresan trisiklik. Efek menurun dengan beta bloker. Risiko hipokalemia meningkat dengan kortikosteroid, diuretik, xantin. Obat-obat simpatomimetik yang lain kemungkinan akan meningkatkan efek samping pada kardiovaskular. Kombinasi dengan teofilin berpotensi menimbulkan aritmia jantung.

 *Dengan Makanan

Obat-obatan tertentu tidak boleh digunakan pada saat makan atau saat makan makanan tertentu karena interaksi obat dapat terjadi. Mengonsumsi alkohol atau tembakau dengan obat-obatan tertentu juga dapat menyebabkan interaksi terjadi.

* Dengan Jamu

-

DOSIS

Anak :

oral: 2,5 mg 3 kali sehari selama 1-2 minggu, kemudian dinaikkan menjadi 5 mg 3 kali sehari.  75 mg/kg bb 3 kali sehari, 7-15 tahun 2,5 mg 2-3 kali sehari.

Injeksi subkutan, intramuskular, atau injeksi intravena lambat: 250-500 mg sampai 4 kali sehari, 2-15 tahun 10 mg/kg bb sampai maksimal 300 mg.

Infus intravena: dalam larutan yang mengandung 3-5 mg/mL, 1,5-5 mcg/menit selama 8-10 jam.

Dewasa :

Inhalasi aerosol:Dewasa dan Anak 250-500 mg (1-2 hirupan), untuk gejala persisten sampai 3-4 kali sehari;

Inhalasi serbuk: 500 mg (1 inhalasi); untuk gejala persisten hingga 4 kali sehari.

Inhalasi nebuliser: 5-10 mg 2-4 kali sehari, dosis tambahan mungkin diperlukan untuk asma akut yang berat. Anak di bawah 3 tahun 2 mg, 3-6 tahun 3 mg, 6-8 tahun 4 mg, lebih dari 8 tahun 5 mg, 2-4 kali sehari.

SEDIAAN LAZIM

Sediaan : BRICASMA Tab 2,5 mg , Syrup 1,5 mg/5 ml,NEOSMA kap 2,5mg,RELIVAN amp 0,5mg/ml,

BENTUK SEDIAAN

Tablet,injeksi,sirup,kaplet  

EFEK SAMPING

Efek samping umumnya berlangsung dalam waktu singkat dan tidak ada efek kumulatif yang dilaporkan. Akan tetapi, tidak berarti pengobatan dihentikan, pada beberapa kasus, perlu dilakukan penurunan dosis untuk sementara waktu. 

 DAFTAR PUSTAKA

-  PHARMACEUTICAL CARE UNTUK PENYAKIT ASMA ,DIREKTORAT BINA FARMASI KOMUNITAS DAN KLINIK DITJEN KEFARMASIAN DAN ALAT KESEHATAN DEPARTEMEN KESEHATAN RI TAHUN 2007

-ISO VOL.50 TAHUN 2016
-MIMS 10 5TH editonal Annual Indonesia 2006/2007